опубликован в журнале Nature....

" /> У кетамина нашелся «добрый двойник» Версия для слабовидящих
У кетамина нашелся «добрый двойник» Печать Email
Новости об инновациях
11.05.2016

Молекула гидроксиноркетамина. Edgar181 / Wikimedia Commons Молекула гидроксиноркетамина. Edgar181 / Wikimedia Commons

Американские ученые обнаружили, что один из метаболитов кетамина производит выраженный антидепрессивный эффект у мышей. При этом вещество имеет другой механизм действия и не вызывает характерных для кетамина побочных эффектов. Отчет об исследовании опубликован в журнале Nature.

Кетамин используется как препарат для внутривенного наркоза,а также в не медицинских целях как диссоциативный галлюциноген. Его действие связано преимущественно с блокадой глутаматных NMDA-рецепторов и сигма-рецепторов мозга. Помимо этого он слабо действует на ацетилхолиновые, дофаминовые и опиоидные рецепторы, а также ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, дофамина и норадреналина. Его антидепрессивный эффект,развивающийся после однократного введения, описан давно, однако ответственные за него механизмы точно не известны.

Сотрудники Университета Мэриленда с коллегами из других научных центров обратили внимание, что при экспериментах на животной модели депрессии кетамин производит более сильный эффект у самок. Изучение метаболизма препарата показало, что в мозге животных женского пола втрое выше концентрация одного из продуктов обмена — гидроксиноркетамина.

Используя это вещество в дальнейших опытах, исследователи убедились в его выраженном антидепрессивном эффекте, подтвержденномповеденчески, энцефалографически, электрофизиологически и на клеточном уровне.Наиболее сильным действием обладал энантиомер (2R,6R)-гидроксиноркетамин. При этом препарат не вызывал характерных для кетамина побочных эффектов даже в дозах, превышающих его стандартную дозировку в 40 раз. Само введением вещества (тест на формирование зависимости) животные не занимались.

Изучение фармакодинамики гидроксиноркетамина показало, что по механизму действия он отличается от кетамина. В отличие от него метаболит действует на другой тип глутаматных рецепторов — AMPA, не связываясь с NMDA-рецепторами.

В настоящее время исследователи собирают данные по токсичности и эффектам гидроксиноркетамина, чтобы подать заявку на проведение клинических испытаний.

Олег Лищук

Источник - http://www.nanonewsnet.ru/news/2016/u-ketamina-nashelsya-dobryi-dvoinik

 

Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта Карта сайта